Retatrutide یک پپتید مصنوعی جدید است که برای فعال کردن همزمان سه گیرنده کلیدی درگیر در هموستاز گلوکز و تعادل انرژی طراحی شده است: گیرنده گلوکاگون (GCGR)، گیرنده پلی پپتیدی انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIPR) و گلوکاگون مانند (گیرنده پپتید-1P-1P). 1R) (فینان و همکاران، 2023، مجله پزشکی نیوانگلند).با هدف قرار دادن این گیرنده ها، retatrutide اثرات لیگاندهای درون زا مربوطه خود، گلوکاگون، GIP و GLP-1 را تقلید می کند، که هورمون هایی هستند که متابولیسم گلوکز و وزن بدن را در بافت های مختلف، مانند پانکراس، کبد، مغز، بافت چربی و دستگاه گوارش تنظیم می کنند. tract (Drucker, 2023, Nature).
برخلاف لیگاندهای درون زا که نیمه عمر کوتاه، تجزیه سریع توسط آنزیم دی پپتیدیل پپتیداز-4 (DPP-4) و عوارض جانبی نامطلوب مانند هیپوگلیسمی و حالت تهوع دارند (Drucker, 2023, Nature)، retatrutide برای غلبه بر این موارد مهندسی شده است. محدودیت ها.Retatrutide یک پپتید همجوشی است که از یک توالی گلوکاگون تغییر یافته تشکیل شده است که از طریق یک توالی GIP به یک توالی GLP-1 اصلاح شده مرتبط شده است (Finan و همکاران، 2023، مجله پزشکی نیوانگلند).تغییرات شامل جایگزینی و حذف اسید آمینه است که ثبات، قدرت و انتخاب پپتید را برای سه گیرنده افزایش می دهد (فینان و همکاران، 2023، مجله پزشکی نیوانگلند).
Retatrutide خواص دارویی و اثربخشی درمانی قابل توجهی در چاقی و دیابت نوع 2 در مطالعات پیش بالینی و بالینی نشان داده است.در مدل‌های حیوانی چاقی و دیابت، رتاتروتاید در مقایسه با آگونیست‌های منفرد یا دوگانه سه گیرنده، اثرات برتری بر کاهش سطح گلوکز خون، تحریک ترشح انسولین، سرکوب ترشح گلوکاگون، تأخیر در تخلیه معده، کاهش مصرف غذا و وزن بدن نشان داده است (Gault et. همکاران، 2023، دیابت، چاقی و متابولیسم؛ Coskun و همکاران، 2023a، متابولیسم مولکولی).Retatrutide همچنین پروفایل لیپید، عملکرد کبد، التهاب و پارامترهای قلبی عروقی را در این حیوانات بهبود بخشیده است (Gault et al., 2023, Diabetes, Obesity and Metabolism; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).
در آزمایش‌های بالینی انسانی، retatrutide نتایج امیدوارکننده‌ای را در بیماران چاق و دیابتی نشان داده است.Retatrutide به خوبی تحمل شد و اثرات وابسته به دوز را روی کاهش سطح گلوکز خون، تحریک ترشح انسولین، سرکوب ترشح گلوکاگون و کاهش اشتها در یک مطالعه فاز 1 که شامل داوطلبان سالم و بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 بود نشان داد (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care). ).Retatrutide در یک مطالعه فاز 2 که شامل بیماران مبتلا به چاقی و اضافه وزن بود، تا 17.5٪ کاهش وزن را در 24 هفته در مقایسه با دارونما به دست آورد.این کاهش وزن با بهبود در کنترل قند خون، پروفایل لیپیدی، عملکرد کبد و کیفیت زندگی همراه بود (نتایج فاز 2 رتاتروتید لیلی منتشر شده در مجله پزشکی نیوانگلند نشان می دهد که مولکول تحقیقاتی تا 17.5 درصد کاهش میانگین وزن را در 24 هفته به دست آورد. بزرگسالان مبتلا به چاقی و اضافه وزن.، 2023).Retatrutide همچنین پروفایل ایمنی مطلوبی داشت و هیچ گونه عوارض جانبی جدی یا اپیزودهای هیپوگلیسمی گزارش نشد.
شکل 1. Retatrutide (LY3437943) مقدار هموگلوبین گلیکوزیله A1c (HbA1c) (A) و وزن بدن (B) را در طول زمان مهار می کند.
(Urva S، Coskun T، Loh MT، Du Y، Thomas MK، Gurbuz S، Haupt A، Benson CT، Hernandez-Illas M، D'Alessio DA، Milicevic Z. LY3437943، یک رمان سه گانه GIP، GLP-1، و آگونیست گیرنده گلوکاگون در افراد مبتلا به دیابت نوع 2: یک کارآزمایی فاز 1b، چند مرکزی، دوسوکور، کنترل شده با دارونما، تصادفی، با دوز چندگانه صعودی. Lancet. 26 نوامبر 2022؛ 400 (10366): 1869-1881.)
Retatrutide در حال حاضر توسط Eli Lilly and Company به عنوان یک داروی جدید برای چاقی و دیابت نوع 2 در دست توسعه است.این یک رویکرد جدید برای هدف قرار دادن چندین گیرنده درگیر در متابولیسم گلوکز و تعادل انرژی با یک مولکول است.Retatrutide اثربخشی قابل توجهی را در مدل های حیوانی و آزمایشات انسانی با پروفایل های ایمنی و تحمل خوب نشان داده است.مطالعات بیشتری برای تایید مزایای بلند مدت و خطرات بالقوه آن در جمعیت های بزرگتر و متنوع تر مورد نیاز است.Retatrutide ممکن است گزینه جدیدی را برای بیمارانی ارائه دهد که با چاقی و دیابت دست و پنجه نرم می کنند و به درمان های موثرتری نیاز دارند.
ما یک تولید کننده پلی پپتید در چین هستیم، با چندین سال تجربه بالغ در تولید پلی پپتید.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd. یک تولید کننده مواد خام پلی پپتیدی حرفه ای است که می تواند ده ها هزار ماده خام پلی پپتیدی را فراهم کند و همچنین می تواند بر اساس نیازها سفارشی شود.کیفیت محصولات پلی پپتیدی عالی است و خلوص آن می تواند به 98٪ برسد که توسط کاربران در سراسر جهان شناخته شده است. از مشاوره با ما خوش آمدید.
