پپتید یک ترکیب آلی است که از اسیدهای آمینه کم آب می شود و حاوی گروه های کربوکسیل و آمینه است.این یک ترکیب آمفوتریک است.پلی پپتید ترکیبی است که توسط آمینو اسیدهایی که توسط پیوندهای پپتیدی به هم مرتبط شده اند تشکیل می شود.این محصول واسطه هیدرولیز پروتئین است.از کم آبی و تراکم 10 تا 100 مولکول اسید آمینه تشکیل می شود و وزن مولکولی آن کمتر از 10000 دالتون است.این می تواند به یک غشای نیمه تراوا نفوذ کند و توسط اسید تری کلرواستیک و سولفات آمونیوم، از جمله پپتیدهای فعال زیستی و پپتیدهای مصنوعی مصنوعی رسوب نمی کند.
داروهای پلی پپتیدی به پلی پپتیدهایی با اثرات درمانی خاص از طریق سنتز شیمیایی، نوترکیب ژن و استخراج حیوانی و گیاهی اطلاق می شود که عمدتاً به پلی پپتیدهای درون زا (مانند انکفالین و تیموزین) و سایر پلی پپتیدهای اگزوژن (مانند زهر مار و اسید سیالیک) تقسیم می شوند.وزن مولکولی نسبی داروهای پلی پپتیدی بین داروهای پروتئینی و داروهای میکرومولکولی است که مزایای داروهای میکرومولکولی و داروهای پروتئینی را دارد.در مقایسه با داروهای میکرومولکولی، داروهای پلی پپتیدی دارای فعالیت بیولوژیکی بالا و ویژگی قوی هستند.در مقایسه با داروهای پروتئینی، داروهای پلی پپتیدی پایداری بهتر، ایمنی زایی پایین، خلوص بالا و هزینه نسبتاً پایین دارند.
پلی پپتید می تواند به طور مستقیم و فعال توسط بدن جذب شود و سرعت جذب سریع است و جذب پلی پپتید اولویت دارد.علاوه بر این، پپتیدها نه تنها می توانند مواد مغذی را حمل کنند، بلکه اطلاعات سلولی را برای فرمان دادن به اعصاب نیز منتقل می کنند.داروهای پلی پپتیدی دارای ویژگی های فعالیت بالا، گزینش پذیری بالا، سمیت کم و میل هدف بالا هستند، اما در عین حال دارای معایب نیمه عمر کوتاه، نفوذپذیری ضعیف غشای سلولی و یک راه تجویز هستند.
با توجه به کاستی های داروهای پلی پپتیدی، محققان تلاش های بی وقفه ای در مسیر بهینه سازی پپتیدها برای بهبود فراهمی زیستی داروهای پلی پپتیدی انجام داده اند.چرخه‌سازی پپتیدها یکی از روش‌های بهینه‌سازی پپتیدها است و توسعه پپتیدهای حلقوی باعث ظهور داروهای پلی پپتیدی شده است.پپتیدهای حلقوی به دلیل پایداری متابولیک عالی، گزینش پذیری و میل ترکیبی، نفوذپذیری غشای سلولی و در دسترس بودن خوراکی برای پزشکی مفید هستند.پپتیدهای حلقوی دارای فعالیت های بیولوژیکی مانند ضد سرطان، ضد عفونت، ضد قارچ و ضد ویروس هستند و مولکول های دارویی بسیار امیدوار کننده ای هستند.در سال‌های اخیر، داروهای پپتید حلقوی توجه زیادی را به خود جلب کرده‌اند و شرکت‌های داروسازی روند توسعه داروهای نوآورانه را دنبال کرده‌اند و مسیرهای دارویی پپتید حلقوی را یکی پس از دیگری ایجاد کرده‌اند.
دکتر چن شییو از موسسه فارماکولوژی شانگهای، آکادمی علوم چین، داروهای پپتید حلقوی تایید شده از سال 2001 تا 2021 را در داروهای پپتیدی حلقوی خود که در دو داروی آخر تایید شده بودند، معرفی کرد.در 20 سال گذشته، 18 نوع داروی پپتید حلقوی در بازار وجود دارد که در میان آنها تعداد پپتیدهای حلقوی که بر سنتز دیواره سلولی و اهداف β-1،3- گلوکاناز عمل می کنند، با 3 نوع، بزرگترین است.داروهای پپتید حلقوی تایید شده ضد عفونت، غدد درون ریز، سیستم گوارش، متابولیسم، تومور/ایمنی و سیستم عصبی مرکزی را پوشش می دهند که در این میان داروهای پپتید حلقوی ضد عفونت و غدد درون ریز 66.7 درصد را تشکیل می دهند.از نظر انواع چرخه‌سازی، داروهای پپتیدی حلقوی زیادی وجود دارد که توسط باندهای دی سولفیدی و با پیوندهای آمیدی چرخه می‌شوند و به ترتیب 7 و 6 دارو مورد تایید قرار گرفتند.
زمان ارسال: سپتامبر 18-2023